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【論文】竹尾さん、沖田さんの論文がChem. Pharm. Bull.にアクセプトされました。静岡大学 大吉先生との共同研究の成果です。

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Identification of Guanine-Quadruplex-Binding Peptides from the RGG3 Domain of TLS/FUS

Sayuri Takeo, Maiko Tabata, Hikari Okita,  Natsuki Shibata, Kohei Sato, Nobuyuki Mase, Takanori Oyoshi,* and Tetsuo Narumi*

Chem. Pharm. Bull. 2025, 73, 938-943.

Guanine quadruplexes (G4s) are non-canonical nucleic acid structures that have emerged as attractive therapeutic targets owing to their involvement in diverse biological processes. Additionally, peptides derived from G4-binding proteins provide promising platforms for selective G4 recognition. In this study, we explored the G4-binding capacity of arginine-glycine-glycine (RGG)-rich sequences derived from the RGG3 domain of translocated in liposarcoma/fused in sarcoma (TLS/FUS), a known G4 RNA binding protein. In this study, we synthesized a library of overlapping 15-mer peptides and evaluated their G4-binding affinities. Among the 10 evaluated native sequences, several peptides demonstrated measurable affinities toward G4 RNA structures, with STK5-1 exhibiting the highest G4-binding affinity. Furthermore, to investigate the impact of conformational constraints on G4 recognition, we introduced (E)-methylalkene dipeptide isosteres (MADIs) into selected Gly–Gly motifs, generating a series of RGG peptidomimetics. Subsequent binding assays revealed that some of these MADI peptidomimetics exhibited enhanced affinity and selectivity compared with their unmodified counterparts. Our findings offer new insights into the sequence and structural features governing G4-binding, establishing a foundation for the further development of peptide-based G4 ligands.

【学会発表】第71回 日本薬学会 東海支部総会・大会にて成果を発表しました！

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2025年7月、第71回 日本薬学会 東海支部総会・大会にて、当研究室の大学院生3名が発表しました。

 

M2 竹田 実央
「安定性に優れたクロロアルケン型 NMUR2 選択的ペプチドアゴニストの創製」（F-2-1S）

M2 河合 翔哉
「ペプチド結合の等価置換に基づく主鎖改変型アミロイドβ42 の合成研究 」（F-2-2S)

M2 宮田 陽伊
「CADI-aaAA ハイブリット型ソマトスタチンアナログの創製」（F-2-3S）

 

多くの皆様にディスカッションいただき、今後の展開に向けた貴重なフィードバックを得ることができました。心より感謝申し上げます！

 

 

 

 

【学会発表】28th KPPS Annual Symposiumにて成果を発表しました！

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2025年6月、28th KPPS Annual Symposium (Jeju, Korea) にて、鳴海先生がオーラル発表、大学院生4名がポスター発表を行いました。

 

教授 鳴海哲夫
「From Conformational Control to Membrane Permeability: Expanding the Utility of Alkene Dipeptide Isosteres in Peptidomimetic Design」（Oral）

M2 竹田 実央
「Development of Chemically Stable NMUR2-Selective Peptide Agonists Based on Hydrophobic Protection by Amide-to-Chloroalkene Substitution」（P-027）

M1 竹田和真
「Development of CADI-aaAA Hybrid Compounds and Their Application to Somatostatin Analogs」（P-028)

M2 宮田 陽伊
「Development of CADI-aaAA Hybrid Compounds and Their Application to Somatostatin Analogs」（P-029)

M2 河合 翔哉
「Amide-to-Chloroalkene Substitution as a Chemical Strategy to Modulate Amyloid β42 Aggregation Kinetics」（P-030）

 

多くの皆様にディスカッションいただき、今後の展開に向けた貴重なフィードバックを得ることができました。心より感謝申し上げます！

 


 

 

【学会発表】日本ケミカルバイオロジー学会 第19回年会にて研究成果を発表しました！

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2025年6月、日本ケミカルバイオロジー学会 第19回年会（京都大学 桂キャンパス）にて、当研究室の大学院生3名がポスター発表を行いました。

M2 宮田 陽伊
「ペプチドの構造制御を指向したCADI-ααAAハイブリッド化合物の創製とソマトスタチンアナログへの応用」（P-052）

M2 河合 翔哉
「クロロアルケン型Aβ42ミミックの合成と凝集性評価」（P-053）

M2 竹田 実央
「主鎖改変を基盤とする化学的に安定なNMUR2選択的ペプチドアゴニストの創製」（P-054）

多くの皆様にディスカッションいただき、今後の展開に向けた貴重なフィードバックを得ることができました。心より感謝申し上げます！

 

【来訪】喜屋武 龍二先生（福山大学）が来学・ご講演されました

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2021年3月に本学で博士号を取得された喜屋武 龍二先生（現・福山大学薬学部 助教）が当研究室を訪問され、最近の研究内容についてご講演いただきました。

母校への久々の来訪となり、在学生とも活発な意見交換が行われました。今後のさらなるご活躍をお祈りいたします。

 

竹田和真くんが 日本薬学会第145年会にて、学生優秀発表賞を受賞しました！

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竹田和真（M1）が 日本薬学会第145年会にて、学生優秀発表賞を受賞しました！

受賞した発表題目および学生は下記の通りです。

“HBVコアタンパク質由来ペプチドの変異解析によるHBVカプシド集合阻害剤の創製研究“

◯ 竹田和真, 竹尾沙優里,  佐藤浩平, 間瀬暢之, 中島謙治, 横山勝, 鈴木哲朗, 鳴海哲夫

 

今後も、研究室一同、優れた研究を追求してまいります。受賞した学生さん、おめでとうございます！今後の活躍にも期待しています。

【論文】飯尾くんの論文がOrganic & Biomolecular Chemistry (Royal Society of Chemistry) にアクセプトされました。

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Racemization-free peptide bond formation via 2-nitrobenzensulfonyl strategy for diastereoselective synthesis of (Z)-fluoroalkene- type peptidomimetics

Chihiro Iio, Kohei Sato, Nobuyuki Mase, and Tetsuo Narumi*

Org. Biomol. Chem. 2025, 23, 4480.

The Xaa-Pro-type (Z)-fluoroalkene dipeptide isostere (FADI) serves as a versatile surrogate for peptide bonds, effectively restricting cis–trans isomerization of the prolyl amide bond and offering advantages in the development of conformationally constrained peptide analogues. However, the diastereoselective synthesis of tripeptidomimetics incorporating Xaa-Pro-type FADIs is challenging due to the high susceptibility to racemization of the α-stereogenic center during peptide bond formation. Here, we introduce a racemization- and epimerization-free coupling strategy for the stereoselective synthesis of fluoroalkene-type peptidomimetics by reacting Xaa-Pro-type FADIs with amino acid benzyl esters or peptides. This approach leverages the unique properties of the 2-nitrobenzenesulfonyl (Ns) group as an N-terminal protecting group, which promotes sulfonamide anion formation, effectively suppressing α-deprotonation and thereby preventing racemization or epimerization. Our findings highlight the pivotal role of the N-Ns group in peptide synthesis and provide a robust platform for expanding the utility of FADIs in peptidomimetic designing.

田口佳紀くんが The 11th International Symposium toward the Future of Advanced Research at Shizuoka University 2025 にて、ベストプレゼンテーション賞を受賞しました！

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田口佳紀（D2）が The 11th International Symposium toward the Future of Advanced Research at Shizuoka University 2025 にて、ベストプレゼンテーション賞を受賞しました！

受賞した発表題目および学生は下記の通りです。

“Chemical Synthesis of An Ester-to-Amide Analogue of Ester-linked Ubiquitin Dimer for Interactome Analysis”
◯ Yoshinori Taguchi, Takuya Tomita, Takuma Nishizawa, Dai Nakamura, Kohei Sato, Nobuyuki Mase, Yasushi Saeki and Tetsuo Narumi

今後も、研究室一同、優れた研究を追求してまいります。受賞した学生さん、おめでとうございます！今後の活躍にも期待しています。