Organic Chemistry for Drug Discovery
創薬を目指して新しい有機分子を作り生命現象を科学するOrganic Chemistry, Biochemistry, Chemical Biology
当研究室の博士後期課程学生・岸川聖くん（光医工学共同専攻）が、公益財団法人天野工業技術研究所による2025年度奨学金に採択されました。
本奨学金は、工業技術に関わる研究を行う大学院生を対象に、年額180万円が給付されるものです。
なお、当研究室からの採択は、喜屋武龍二くん（現・京都薬科大学・古田研究室・助教）に続き、二人目となります。研究室として大変誇らしく、嬉しい知らせとなりました。
採択、誠におめでとうございます！
そして、公益財団法人天野工業技術研究所のご支援に心より感謝申し上げます。
公益財団法人天野工業技術研究所 奨学金制度について：
https://zai-amano.or.jp/scholarship/scholarship-g/
Long-lasting suppression of mechanical allodynia in mice by intrathecal administration of an anti-cell adhesion molecule 1 antibody
Ichiro Takasaki, Fuka Takeuchi, Ryohei Miyamae, Yuto Mochizuki, Hayate Kinoshita, Man Hagiyama, Azusa Yoneshige, Takao Inoue, Tetsuo Narumi, Akihiko Ito*
Abstract:
Cell adhesion molecule 1 (CADM1) is a member of the immunoglobulin superfamily and is abundantly expressed on nerve fibers. Recently, the anti-CADM1 ectodomain antibody 3E1 has proven potentially useful as a local anesthetic due to its high affinity to subcutaneous nerve fibers. When injected intrathecally into mice, where 3E1 accumulates and whether it serves as an analgesic was examined.
Identification of Guanine-Quadruplex-Binding Peptides from the RGG3 Domain of TLS/FUS
Sayuri Takeo, Maiko Tabata, Hikari Okita, Natsuki Shibata, Kohei Sato, Nobuyuki Mase, Takanori Oyoshi,* and Tetsuo Narumi*
Abstract:
Guanine quadruplexes (G4s) are non-canonical nucleic acid structures that have emerged as attractive therapeutic targets owing to their involvement in diverse biological processes. Additionally, peptides derived from G4-binding proteins provide promising platforms for selective G4 recognition. In this study, we explored the G4-binding capacity of arginine-glycine-glycine (RGG)-rich sequences derived from the RGG3 domain of translocated in liposarcoma/fused in sarcoma (TLS/FUS), a known G4 RNA binding protein. In this study, we synthesized a library of overlapping 15-mer peptides and evaluated their G4-binding affinities. Among the 10 evaluated native sequences, several peptides demonstrated measurable affinities toward G4 RNA structures, with STK5-1 exhibiting the highest G4-binding affinity. Furthermore, to investigate the impact of conformational constraints on G4 recognition, we introduced (E)-methylalkene dipeptide isosteres (MADIs) into selected Gly–Gly motifs, generating a series of RGG peptidomimetics. Subsequent binding assays revealed that some of these MADI peptidomimetics exhibited enhanced affinity and selectivity compared with their unmodified counterparts. Our findings offer new insights into the sequence and structural features governing G4-binding, establishing a foundation for the further development of peptide-based G4 ligands.
2025年7月、第71回 日本薬学会 東海支部総会・大会にて、当研究室の大学院生3名が発表しました。
M2 竹田 実央
「安定性に優れたクロロアルケン型 NMUR2 選択的ペプチドアゴニストの創製」（F-2-1S）
M2 河合 翔哉
「ペプチド結合の等価置換に基づく主鎖改変型アミロイドβ42 の合成研究 」（F-2-2S)
M2 宮田 陽伊
「CADI-aaAA ハイブリット型ソマトスタチンアナログの創製」（F-2-3S）
多くの皆様にディスカッションいただき、今後の展開に向けた貴重なフィードバックを得ることができました。心より感謝申し上げます！
2025年6月、28th KPPS Annual Symposium (Jeju, Korea) にて、鳴海先生がオーラル発表、大学院生4名がポスター発表を行いました。
教授 鳴海哲夫
「From Conformational Control to Membrane Permeability: Expanding the Utility of Alkene Dipeptide Isosteres in Peptidomimetic Design」（Oral）
M2 竹田 実央
「Development of Chemically Stable NMUR2-Selective Peptide Agonists Based on Hydrophobic Protection by Amide-to-Chloroalkene Substitution」（P-027）
M1 竹田和真
「Development of CADI-aaAA Hybrid Compounds and Their Application to Somatostatin Analogs」（P-028)
M2 宮田 陽伊
「Development of CADI-aaAA Hybrid Compounds and Their Application to Somatostatin Analogs」（P-029)
M2 河合 翔哉
「Amide-to-Chloroalkene Substitution as a Chemical Strategy to Modulate Amyloid β42 Aggregation Kinetics」（P-030）
多くの皆様にディスカッションいただき、今後の展開に向けた貴重なフィードバックを得ることができました。心より感謝申し上げます！
当研究室の博士後期課程2年・飯尾智裕くんが、オーストラリア国立大学（ANU）での研究留学について、博士課程進学説明会とSPRING事業説明会 にて報告を行いました！
2025年6月、日本ケミカルバイオロジー学会 第19回年会（京都大学 桂キャンパス）にて、当研究室の大学院生3名がポスター発表を行いました。
M2 宮田 陽伊
「ペプチドの構造制御を指向したCADI-ααAAハイブリッド化合物の創製とソマトスタチンアナログへの応用」（P-052）
M2 河合 翔哉
「クロロアルケン型Aβ42ミミックの合成と凝集性評価」（P-053）
M2 竹田 実央
「主鎖改変を基盤とする化学的に安定なNMUR2選択的ペプチドアゴニストの創製」（P-054）
多くの皆様にディスカッションいただき、今後の展開に向けた貴重なフィードバックを得ることができました。心より感謝申し上げます！
2021年3月に本学で博士号を取得された喜屋武 龍二先生（現・福山大学薬学部 助教）が当研究室を訪問され、最近の研究内容についてご講演いただきました。
母校への久々の来訪となり、在学生とも活発な意見交換が行われました。今後のさらなるご活躍をお祈りいたします。
当研究室の博士後期課程2年・飯尾智裕くんが、オーストラリア国立大学（ANU）での研究留学について、来たる 6月16日（月）開催の博士課程進学説明会とSPRING事業説明会 にて報告を行います。
開催概要：
日 時： 令和7年6月16日（月）15:00〜（2時間程度）
場 所： 静岡大学浜松キャンパスS-Port 3階会議室 ＋ Zoom（ハイブリッド開催）
飯尾くんの発表時間： 15:00〜15:45（研修報告セッション）
当研究室の大学院生、飯尾智裕くん（博士後期課程2年）が、オーストラリア国立大学（ANU）での3ヶ月間の研究留学を終え、無事に帰国しました！
この留学は、昨年、北條裕信先生（大阪大学）のご紹介により、Christoph Nitsche先生（ANU）が本学に来訪・講演されたことをきっかけに実現したものです。
ANUでの滞在中、飯尾くんは国際的な研究環境の中で貴重な経験を積み、ペプチド化学とケミカルバイオロジーの先端的な研究に真摯に取り組みました。短期間ながら、大きく成長して帰ってきてくれました。
また、留学の終盤には、鳴海もANUに招かれ、講演の機会をいただきました。現地で最近の研究成果や議論を直接共有できたことは、今後の共同研究にもつながる貴重な機会となりました。
本留学は、静岡大学SPRING事業の支援により実施されました。多大なご支援に深く感謝申し上げます。
