Organic Chemistry for Drug Discovery
韓国ソウルで開催されたAIMECS2023にて、学生３名が研究発表しました。
私は学生実験と翌週のRICT2023のため参加できず、引率は同じグループの佐藤浩平先生（＜いつもありがとうございます）。
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| 会場の様子１ | 会場の様子2 | 会場の様子3 |
初の海外でのポスター発表で、とても緊張したと思います。慌ただしいスケジュールのなか、３人とも頑張ってポスター発表してくれました！発表について、ご指摘・ご質問ありがとうごいました！今後ともご指導よろしくお願いします！
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| 発表風景1 | 発表風景２ | 発表準備風景 |
2023年5月26日〜27日に愛知学院大学楠本キャンパスで開催された第21回次世代を担う有機化学シンポジウムにて、田中晶子さん（PD）と田口佳紀くん（D1）が研究発表しました。
コロナ渦ということもあり、田中さんは人生初の対面での口頭発表、そして学会の１発目。発表に向けて、佐藤先生（元・指導教員）にも協力してもらい準備を進めて、本番に臨みました。
田口くんはポスター発表。これまでの次世代では口頭発表のみでしたが、今回から新たにポスター発表が追加されました。
（おまけ）田口くんが優秀ディスカッション賞を受賞しました！
今後も研究室一同、優れた研究を追求し、薬学に貢献してまいります。今後ともどうぞよろしくお願いします！
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この度、当研究室の飯尾智裕 (M1/現M2)、榊原あい (B4/現M1) が２０２３年３月２５日から２８日に北海道で行われた日本薬学会第１４３年会でポスター発表を行い、その優れた発表内容が評価され、それぞれ学生優秀発表賞を受賞しました。
受賞した発表題目および学生は以下の通りです。
ペプチド触媒系を用いたクロロアルケンジペプチドイソスターの水素結合特性評価
○飯尾 智裕1、藤本 准子2、外山 大地1、佐藤 浩平1,2、間瀬 暢之1,2、鳴海 哲夫1,2 (1. 静岡大院総合、2. 静岡大工)
Phe-Phe型フルオロアルケンジペプチドイソスターを導入したアミロイドペプチドミミックの創製
○榊原 あい1、飯尾 智裕2、佐藤 浩平1,2、間瀬 暢之1,2、鳴海 哲夫1,2 (1. 静岡大工、2. 静岡大院総合)
今後も、研究室一同、優れた研究を追求し、学術界に貢献してまいります。受賞した学生の皆さん、おめでとうございます！今後の活躍にも期待しています。
卒業式でした。博士課程 が1名、修士が3名＋1名（うち2名は進学）、学士が4名 (3名は進学) + ポスドク (撮影者) が各々の目的地へと羽ばたきます。
Congratulations!
京都へ研究室旅行へ行きました。新しく配属された3年生はもちろん、他大学の先生、企業の先輩も参加で在籍メンバーを含め20名以上で気分転換してきました。
ご参加いただいた皆様、楽しいひと時をありがとうございました！
Design, synthesis, and bio-evaluation of novel triterpenoid derivatives as anti-HIV-1 compounds
Reon Takeuchi, Kasumi Ogihara, Junko Fujimoto, Kohei Sato, Nobuyuki Mase, Kazuhisa Yoshimura, Shigeyoshi Harada, Tetsuo Narumi
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 2022, 69, 128768.
https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2022.128768
Two betulinic acid derivatives, RPR103611 (2) and IC9564 (3) were previously reported to be potent HIV-1 entry inhibitors. In this current study, a SAR study of the triterpenoid moiety of 2 and 3 has been performed and an oleanolic acid derivative (4) was identified as a novel HIV-1 entry inhibitor. In addition, the combination of 4 with several-type of HIV-1 neutralizing antibodies provided significant synergistic effects. The synthetic utility of the C=C double bond in the C-ring of 4 was also demonstrated to develop the 12-keto-type oleanolic acid derivative (5) as a potent anti-HIV compound. This simple transformation led to a significantly increased anti-HIV activity and a reduced cytotoxicity of the compound.
今年も研究室から博士（工学）1名、修士2名が巣立っていきます。
（B4は大学院へ進学です。）
おめでとうございます！！
Yuki Kodama, Sayuri Takeo, Junko Fujimoto, Kohei Sato, Nobuyuki Mase, Tetsuo Narumi
J. Org. Chem. 2022, 87 (5), 2167–2177.
Described here is the synthetic, spectroscopic, crystallographic, and computational analysis of a series of peptidomimetics containing L-Xaa-D-Yaa-type (Z)-chloroalkene dipeptide isosteres (CADIs) that were measured in an investigation of the β-turn mimicry of this peptide bond surrogate. We found that the 1,3-allylic strain across the chloroalkene moiety engenders the hyperconjugative interactions between the chloroalkene moiety and the C–H bonding or antibonding orbitals of the C–H bonds in allylic positions. These effects contribute significantly to the stabilization of β-turn structures.
